Dược lý Ethinylestradiol

Dược lực học

EE là một estrogen tương tự như estrogen tự nhiên như estradiol và estrogen liên hợp (Premarin) và estrogen tổng hợp như diethylstilbestrol. Nó liên kết và kích hoạt cả hai dạng đồng phân của thụ thể estrogen, ERαERβ.[9] Trong một nghiên cứu, EE đã được tìm thấy có 233% và 38% ái lực của estradiol đối với ERα và ERβ, tương ứng.[31] Trong một nghiên cứu khác, nó đã được tìm thấy sở hữu 194% và 151% ái lực của estradiol đối với ERα và ERβ, tương ứng.[32] EE cũng xuất hiện tín hiệu thông qua GPER, một thụ thể estrogen màng, tương tự như estradiol.[33][34][35] Estrogen có tác dụng antigonadotropic thông qua kích hoạt ERα.[36] Như một biện pháp tránh thai, EE hoạt động phối hợp với progestin để ức chế sự gia tăng giữa chu kỳ trong luteinizing hormone (LH) và hormone kích thích nang (FSH) thông qua các hiệu ứng antigonadotropic của nó, do đó ức chế folliculogenesis và ngăn ngừa sự rụng trứng và do đó khả năng mang thai.[37][38]

EE là một estrogen có tác dụng lâu dài, với khả năng giữ hạt nhân khoảng 24 giờ.[39]

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Ethinylestradiol http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.5770.... http://www.drugs.com/international/ethinylestradio... http://adsabs.harvard.edu/abs/1938NW.....26...96I http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/ http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsat... http://edocket.access.gpo.gov/2004/pdf/04-10194.pd... //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2864220 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3075970 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3399636